《中国肝脏病杂志(电子版)》2015年 第7 K 第2期 、?2、 19
恩替卡韦(entecavir, ETV)是当前慢性乙型肝炎
(chronic hepatitis B, CHB)患者抗病毒治疗的一线药物
之一。2005年美国食品与药品管理局与中国国家食品药品
监督管理局相继批准ETV用于CHB治疗。为了规范与优
化ETV的临床应用,《中华实验和临床感染病杂志(电子
版)》编辑部、《中国肝脏病杂志(电子版)》编辑部曾
于2009年邀请国内部分感染病学与肝病学领域专家召开了
ETV临床应用专家研讨会,讨论形成了《2009年恩替卡韦
临床应用专家共识》;并于20 14年对该共识进行更新。
近1年来,ETV治疗CHB患者的大样本长期随访数据不断
公布,ETV治疗特殊人群患者的资料进一步积累。为将最
新的ETV循证医学证据提供给广大肝病及感染病医务工作
者,更好地指导ETV临床应用,《中华实验和临床感染病
杂志(电子版)》、《中国肝脏病杂志(电子版)》与
《Infection International(electronic version)》杂志编辑部
再次组织相关专家,对ETV相关数据进行总结分析,形成
了《恩替卡韦临床应用专家共识:2015年更新》。
研讨会的数据来源包括:① Pubmed截止至2014年 11月
关于ETV的文献;② 中文数据库中关于恩替卡韦的文献;
③AASLD、 EASL和APASL截止至2014年 11月的年会会议摘
要;④专家的个人经验与意见。相应证据及推荐等级见表
1。
1 ETV的药代动力学
ETV为环戊酰鸟苷类似物,在体内转化为三磷酸盐
活性成分,从三个环节抑制HBV的复制:HBV聚合酶的启
动、前基因组RNA逆转录为负链DNA以及HBV DNA正链的
合成
[3]
。ETV经口服后,可迅速吸收,约0.5~ 1.5 小时后达
到血浆峰浓度,生物利用度 > 70%。进食标准高脂餐或低脂
餐的同时口服 0.5 mg ETV会导致药物吸收的轻微延迟,因
此应空腹服用 ETV(服药前后2 小时不应进食)
[4]
。
ETV经肾脏排泄。药代动力学研究表明,ETV清除率
随内生肌酐清除率( creatinine clearance,Ccr)的降低而下
降。Ccr < 50 ml/min的患者需参照药品说明书相应调整用
量或用药间隔。如选择调整给药间隔,可参照表2 。另外,
ETV在肝功能失代偿以及肝硬化患者中的药代动力学与健
康对照人群相似,因此肝功能失代偿以及肝硬化患者无需
因药代动力学原因调整ETV的用药方案
[5]
。
推荐意见1: ETV需空腹给药,可以建议患者睡前空腹
DOI: 10.3969/j.issn.1674-7380.2015.02.003
基金项目:北京市医院管理局扬帆计划[ 京医
【肝病-指南】恩替卡韦临床应用专家共识:2015年更新.pdf