中华实验和临床感染病杂志( 电子版) 2015年 2月 第9 K 第1期 Chin J Exp Clin Infect Dis (Electronic Edition), February 2015, Vol. 9, No. 1 · 120 ·
替诺福韦酯（ tenofovir disoproxil fumarate，
TDF）是当前慢性乙型肝炎（ chronic hepatitis B，
CHB）患者抗病毒治疗的一线药物之一。 2008年美
国食品与药品管理局批准 TDF用于CHB治疗。2014
年TDF被中国食品与药品监督管理局批准用于 CHB
患者抗病毒治疗。为规范与优化 TDF的临床应用，
《中华实验和临床感染病杂志（电子版）》编辑部、
《中国肝脏病杂志（电子版）》编辑部与《 Infection
International（Electronic Edition）》编辑部邀请国内相
关专家，对 TDF相关数据进行汇总讨论，形成《替诺
福韦酯临床应用专家共识》，供临床医生参考。
研讨会的数据来源包括： ①Pubmed截止至2015
年2月关于TDF的文献； ②中文数据库中关于替诺
福韦酯的文献； ③AASLD、EASL和APASL截止至
2015年2月的年会会议摘要； ④专家的个人经验与意
见。相应证据等级见表 1。
一、TDF的药学特性及其抗病毒作用
TDF是富马酸替诺福韦二吡呋酯，口服后很快水
解为替诺福韦，在细胞内被磷酸化为具有活性产物替
诺福韦二磷酸，与 5′-三磷酸脱氧腺苷酸竞争掺入病
毒DNA链中，由于其缺乏 3′-OH导致DNA链延长
受阻而抑制病毒复制
[3]
。药代动力学研究显示， TDF
的药代动力学在中国人群与欧美患者无显著差异
[4]
。
空腹口服 TDF的生物利用度为 25%。虽然高脂饮食
（指每餐热量 700～1 000 Kcal，其中脂肪含量 40%
～50%）可略增加 TDF生物利用度；但一般饮食（ light
meal）口服TDF的生物利用度与空腹相当。 TDF不
经肝脏细胞色素 P450酶代谢，而经肾小球直接滤过
或经肾小管排泌。因此，慢性肾脏病患者如病情需要
必须选择 TDF抗病毒治疗，其 TDF需根据Ccr相应
减量。TDF在成人慢性肾脏病患者的药物减量方案如
表2所示
[5]
。
推荐意见 1：TDF服药一般不受常规饮食影响，
慢性肾脏病患者如病情需要必须选择 TDF抗病毒治
疗，应根据 Ccr及透析情况调整给药间隔（ C1）。
二、TDF治疗CHB患者
1. TDF治疗初治 CHB患 者：TDF对照ADV治
疗HBeAg阳性CHB的随机、双盲、多中心的 Ⅲ期临
床试验主要纳入初治 CHB患者，研究结果表明：治疗
48周时TDF和ADV组HBV DNA＜ 400拷贝/ml的
比率分别为 74%和12%（P ＜ 0.001），组织学改善率
（Knodell炎症评分下降 ≥ 2分）分别为 74%和68%（P
＞ 0.05），完全应答率（ HBV DNA＜ 400
【肝病•指南】替诺福韦酯治疗慢性HBV感染临床应用专家共识.pdf