信号转导
后负荷
压力容积环
月经周期
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一、细胞内受体通过分子迁移传递信号
(一) 配体:类固醇激素、甲状腺激素、视黄酸和维生
素D(甲类黄帝)
(二) 定位:细胞质或细胞核内(见后图)
(三) 功能:细胞内的受体多为转录因子。当与相应配
体结合后,能与DNA的顺式作用元件结合,在转录水平
调节基因表达。在没有信号分子存在时,受体往往与具
有抑制作用的蛋白质分子(如热激蛋白)形成复合物,
阻止受体与DNA的结合。
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二、离子通道型受体将化学信号转变为电信号
(一) 配体:乙酰胆碱、氨基酸、5-羟色胺
(二) 定位与结构:位于细胞膜上的蛋白质寡聚体形成
的孔道(见后图)
(三) 功能:自身为离子通道的受体,通道的开放或关
闭直接受化学配体的控制。离子通道受体信号转导的最
终效应是细胞膜电位改变,包括去极化与超极化。
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三、G蛋白偶联受体通过G蛋白和小分子信使介导信号转
导
(一) 配体:儿茶酚胺、蛋白多肽(钠尿肽除外)、乙
酰胆碱、氨基酸、5-羟色胺
(二) 定位与结构:位于细胞膜上的单体蛋白,其肽链
反复跨膜七次
(三) 功能:受体的胞内部分可与G 蛋白相互作用,通
过G蛋白向下游传递信号,因此称为G蛋白偶联受体。
(四)关键环节
1. G蛋白
(1)别名:GTP结合蛋白,鸟苷酸结合蛋白
(2)三个亚基:以αβγ三聚体的形式存在于细胞质膜内
侧。α亚基是G蛋白主要的功能亚单位,既有结合GTP或
GDP的能力,又具有GTP酶活性;而βγ亚单位通常形成
功能复合体发挥作用。
(3)两种状态:
无活性:αβγ三聚体,α亚基-GDP
有活性:α与βγ解离,α亚基-GTP
(4)激活过程:结合配体的七跨膜受体激活G蛋白
(5)失活过程:G蛋白自身均具有GTP酶活性,可将结
合的GTP水解为GDP,回到非活化状态,使信号途径关
闭。
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(6)霍乱毒素A亚基进入小肠上皮细胞后,结合G蛋白
α亚基,使其ADP-核糖化修饰,抑制其GTP酶活性,导
致α亚基处于持续激活状态,因而持续向下游传递信号。
持续激活 PKA。PKA通过将小肠上皮细胞膜上的蛋白质
磷酸化而改变细胞膜的通透性,钠通道和氯离子通道持
续开放,造成水与电解质的大量丢失,引起腹泻和水电
解质紊乱等症状。
Gα亚基种类及效应包括:
既可作用于G蛋白耦联受体又可作用于通道型受体的配体有
A.乙酰胆碱
B.γ-氨基丁酸
C.心房钠尿肽
D.肾上腺素(2010)
【A型题】
下列关于GTP结合蛋白(G蛋白)的叙述,错误的是
A.膜受体通过G蛋白与腺苷酸环化酶耦联
B.可催化GTP水解为GDP
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